مکانیسم اثر و تداخلات کابرگولین

قرص کابرگولین یکی از داروهایی است که برای درمان اختلالات قاعدگی، درمان سندرم پای بی قرار و هایپرپرولاكتینمی توسط پزشک تجویز می شود. استفاده از این دارو و دوز مورد نیاز آن نیاز به تجویز پزشک دارد و نباید به طور خودسرانه از آن استفاده کرد و یا دوز آن را تغییر داد. در این مطلب قصد داریم اطلاعات جامعی در مورد نحوه مصرف قرص کابرگولین، عوارض و تداخلات دارویی با آن صحبت کنیم.

 

مکانیسم اثر کابرگولین

کابرگولین یک مشتق سنتتیک ارگوت است که تمایل زیادی به گیرنده های دوپامینی D۲ دارد و به عنوان یک آگونیست طولانی اثر گیرنده دوپامین، اثر می کند.

کابرگولین ترشح پایه پرولاکتین را مهار می کند.

 

فارماکوکینتیک داروی کابرگولین

بعد از مصرف خوراکی کابرگولین، طی ۲ تا ۳ ساعت به اوج اثر می رسد.

غذا تاثیری بر جذب دارو ندارد.

حدود ۴۰ درصد از دارو به پروتئین پلاسما متصل می شود.

نیمه عمر کابرگولین ۶۳ تا ۶۹ ساعت است.

در حدود ۲۰ درصد دارو از راه ادرار و ۶۰ درصد آن از راه مدفوع دفع می شود.

اثر طولانی دارو می تواند به دلیل دفع کند و نیمه عمر طولانی آن باشد.

 

موارد و مقدار مصرف کابرگولین با این بیماری ها

۱- هایپرپرولاكتینمی

بزرگسالان: شروع با دوز ۲۵/۰ میلی‌گرم خوراكی ۲ بار در هفته و افزایش دوز حداقل هر ۴ هفته.

۲- بیماری پاركینسون

بزرگسالان: شروع با دوز ۱ میلی‌گرم روزانه و افزایش ۱- ۵/۰ میلی‌گرم هر ۱۴- ۷ روز حداكثر ۶- ۲ میلی‌گرم.

۳- تنظیم سیكل قاعدگی در سندرم تخمدان پلی كیستیك

بزرگسالان: ۵/۰ میلی‌گرم خوراكی هر هفته.

۴- سندرم پای بی‌قرار

بزرگسالان: ۴- ۱ میلی‌گرم روزانه مكانیسم اثر كابرگولین آگونیست طولانی اثر گیرنده‌های D۲ می‌باشد. كابرگولین تمایل كمی به گیرنده‌های ۵-HT۲, ۵-HT ۱, ?۲, ?۱, D۱ دارد.

 

عوارض جانبی کابرگولین

هر دارو به موازات ایجاد اثرات درمانی مورد نظر، ممکن است سبب بروز عوارض ناخواسته نیز بشود. اگرچه کلیه این عوارض در یک فرد مشاهده نمی شود ولی در صورت بروز هر یک از عوارض زیر با پزشک معالج مشورت نمایید.

CNS: سردرد، سرگیجه، خواب آلودگی، افسردگی، عصبانیت، اضطراب، بی خوابی، خستگی

CV: افت فشار خون وضعیتی، سنکوپ، ادم محیطی، تپش قلب،

GI: تهوع، استفراغ، یبوست، درد شکم، خشکی دهان، اسهال، نفخ، بی اشتهایی

EENT: اختلال دید، خونریزی از بینی، ادم دور چشم

Other: دیس منوره، دندان درد، خارش، علائم شبه آنفلوآنزا، حملات گرگرفتگی

 

مکانیسم اثر کابرگولین مقدار مصرف کابرگولین مصرف کابرگولین در شیردهی مصرف کابرگولین در بارداری فارماکوکینتیک داروی کابرگولین عوارض کابرگولین  

 

موارد منع مصرف کابرگولین

حساسیت مفرط به دارو و مشتقات ارگوت

پرفشاری خون کنترل نشده

پرفشاری خون بارداری

دوران شیردهی

اکلامپسی و پره اکلامپسی

موارد احتیاط کابرگولین

اختلال عملکرد کبد

کودکان

افراد با فشار خون بسیار پایین (به دلیل افزایش احتمال بروز افت فشار وضعیتی)

 

تداخلات دارویی کابرگولین

تقویت اثر داروهای کاهنده فشار خون در مصرف همزمان با کابرگولین، در نتیجه در صورت لزوم تجویز همزمان داروهای کاهنده فشار خون با کابرگولین، باید دوز داروهای ضد فشارخون تنظیم شود.

اثرات درمانی کابرگولین در مصرف همزمان با آگونیست های دوپامینی مانند فنوتیازین ها،بوتیروفنون ها، تیوگزانتین ها یا متوکلوپرامید کاهش می یابد.

مصرف همزمان کابرگولین با قرص های ضد بارداری خوراکی، داروهای منقبض کننده عروقی وپروپرانولول موجب تشدید خطر بروز انقباض های عروق محیطی می شود.

مصرف کابرگولین در بارداری و شیردهی:

۲۴ مورد از ۲۰۴ بیمار دچار سقط ناگهانی شده و ۳ مورد تحت سقط القایی به دلیل ناهنجاری های جنینی قرار گرفتند. ۲ مورد از ۱۴۸ نوزادی که زنده متولد شده بودند دچار ناهنجاری های بارزی بودند، بنابراین مصرف کابرگولین در دوران حاملگی باید تنها در صورت مورد مصرف ضروری و واقعی انجام گیرد.

ترشح شدن کابرگولین در شیر مادر نامعلوم است. با توجه به اهمیت مصرف دارو برای مادر می توان در مورد قطع دارو یا قطه شیردهی تصمیم گرفت. استفاده از کابرگولین برای مهار و سرکوب شیردهی فیزیولوژیک توصیه نمی شود.

با توجه به اثر کاهنده پرولاکتین، کابرگولین با شیردهی منافات دارد. به همین دلیل از تجویز دارو به خانم هایی که تازه زایمان کردند و در حال شیردهی بوده یا قصد شیردهی دارند، باید خودداری نمود.

 

 

توجهات پزشکی – پرستاری:

افزایش دوز دارو باید هر ۴ هفته یک بار صورت گیرد.

سطح پرولاکتین سرم باید ماهانه اندازه گیری شود تا به حد طبیعی خود برسد (کمتر از ۲۰ میکروگرم بر لیتر در زنان و ۱۵ میکروگرم بر لیتر در مردان)

دوزاژ اولیه بیش از ۱ میلی گرم ممکن است سبب افت فشارخون وضعیتی شود. هنگام تجویز باید به فشارخون اولیه بیمار و مصرف سایر داروهایی که سبب کاهش فشارخون می شوند، توجه نمود.

درمان باید تا ۶ ماه پس از طبیعی شدن سطح پرولاکتین سرم ادامه یابد.

 

 نکات قابل توجه

برای پیشگیری از بروز سرگیجه هنگام بلند شدن از حالت دراز کشیده یا نشسته، آهسته بلند شوید.

در صورت تصمیم به حاملگی یا بروز آن در طول دوره درمان پزشک خود را مطلع سازید.

مصرف الکل باعث بروز شدیدتر عوارض جانبی این دارو می‌شود. در حین درمان با کابرگولین از مصرف الکل خودداری کنید.

از کارهایی که احتیاج به هوشیاری دارند مانند رانندگی اجتناب کنید.

چنانچه یک دوز را فراموش نمودید، از دو برابر کردن دوز بعدی خودداری نمایید. با پزشک خود تماس گرفته و در مورد دوز بعدی سؤال نمایید.

 

نکات با اهمیت:

برای تنظیم دوز کابرگولین، اگر بیمار پاسخ درمانی به دارو نمی دهد یا هیچ نفعی از دوزهای بیشتر حاصل نمی آید، باید از حداقل دوزی که با آن بیشترین پاسخ مفید درمانی به دست می آید، استفاده شود.

هر چه دوز کابرگولین بیشتر باشد، میزان سرکوب ترشح پرولاکتین هم بیشتر است.

کابرگولین در بیماران مبتلا به میکروپرولاکتینوما یا ماکروپرولاکتینوما سبب کوچک شدن و چروکیدگی تومور شده است ولی هنوز به تحقیقات بیشتری در این زمینه نیاز است.

اثرگذاری داروی کابرگولین از بروموکریپتین بهتر است و همچنین عوارض جانبی کمتری را نیز ایجاد می کند.

مسمومیت با کابرگولین می تواند سبب علائمی همچون احتقان بینی، سنکوپ یا توهم شود. برای درمان اقدامات اولیه و همچنین کنترل دقیق فشار خون در صورت لزوم، کافی می باشد.

 

شرایط نگهداری دارو:

دارو را در دمای ۲۰ تا ۲۵ درجه سانتیگراد نگهداری نمائید.