نام ژنریک: Ranolazine
نام تجاری: Ranexa®
گروه دارویی درمانی: ضد آنژین صدری
اشکال دارویی: ERTab. 500 mg
فارماکوکینتیک و فارماکودینامیک:
این دارو طی مدت ۳ روز و با مصرف روزانه ۲ بار به سطح ثابت خونی می‌رسد و عمدتاً توسط CYP2D6 و CYP3A به 4 متابولیت متابولیزه می‌شود.
دفع این دارو 75 درصد از طریق ادرار و 25 درصد از طریق مدفوع بوده و نیمه عمر آن حدود ۷ ساعت و شروع اثر آن فوری و پیک اثر آن حدود ۲ تا ۵ ساعت می‌باشد.
این دارو ممکن است موجب افزایش بازده مصرف اکسیژن میوکارد شود که با شیفت متابولیسم میوکارد از اکسیداسیون اسیدهای چرب به اکسیداسیون گلوکز صورت می‌گیرد.
موارد مصرف:
آنژین صدری مزمن
مقدار مصرف:
دوز مصرف همراه بتابلوکرها، آملودیپین و نیترات‌ها در بیمارانی که به سایر داروهای ضد آنژین صدری پاسخ کافی نداده‌اند به صورت زیر می‌باشد:
بزرگسالان: 500 mg دوبار در روز که می‌توان در صورت نیاز دوز آن را به 1000 mg دوبار در روز افزایش داد.
موارد منع مصرف:
1- در بیمارانی که از مهار کننده‌های CYP3A استفاده می‌کنند.
2- در بیمارانی که از داروهایی مصرف می‌کنند که فاصله QT را در EKG افزایش می‌دهد.
3- بیماران دارای تاکیکاردی بطنی
4- بیماران دارای بیماری‌های کبدی فعال
موارد احتیاط:
بیماران با اختلالات شدید کلیوی
عوارض جانبی احتمالی:
تنگی نفس – تهوع – استفراغ – خشکی دهان – یبوست – درد شکم – صدای وزوزگوش – ورتیگو – سردرد – سرگیجه – سنکوپ – ادم محیطی – تپش قلب.
تداخلات دارویی:
1- مصرف همزمان با TCA ها و آنتی‌سایکوتیک‌ها که توسط CYP2D6 متابولیزه می‌شوند ممکن است موجب افزایش سطح خونی این داروها شود و احتمالاً کاهش دوز این داروها ضروری به نظر می‌رسد.
2- مصرف همزمان با ریتوناویر، پاروکستین و سیکلوسپورین ممکن است سطح این دارو را افزایش دهد. لذا مصرف با احتیاط زیاد بیمار را از نظر عوارض جانبی تحت نظر داشته باشید.
3- مصرف همزمان با دیگوکسین ممکن است باعث بالا رفتن سطح آن (دیگوکسین) شود. لذا لازم است سطح دیگوکسین به صورت دوره‌ای مانیتور و در صورت نیاز دوز آن کاهش یابد.
4- مصرف همزمان این دارو با ماکرولیدها، دیلتیازم و مهارکننده‌های پروتئاز HIV فاصله QT در EKG را طولانی می‌کند لذا مصرف همزمان توصیه نمی‌شود.
5- مصرف همزمان با داروهایی که فاصله QT را طولانی می‌کنند توصیه نمی‌شود، زیرا ممکن است خطرات ناشی از این مسئله افزایش یابد.
6- مصرف همزمان با مهارکننده‌های قوی CYP3A توصیه نمی‌شود زیرا سطح رانولازین را افزایش می‌دهد.
7- مصرف همزمان با سیمواستاتین ممکن است سطح سیمواستاتین را افزایش دهد لذا توصیه می‌شود بیمار را از نظر عوارض جانبی بررسی و در صورت نیاز دوز دارو کم شود.
مصرف در دوران بارداری:
در این دوران جزو گروه C می‌باشد.
مصرف در دوران شیردهی:
در این دوران مصرف دارو توصیه نمی‌شود.
نکته های مهم برای کادر پزشکی و بیماران:
1- قرص‌های این دارو را نباید نصف یا خرد کرد.
2- مصرف همزمان این دارو با گریپ فروت ممنوع است.
3- مصرف این دارو را می‌توان همراه یا بعد از غذا استفاده نمود.
4- این دارو نمی‌تواند در مواقع حمله آنژین استفاده شود و در این هنگام باید از TNG استفاده کرد.
5- در هنگام مصرف این دارو در بیماران با نارسایی کلیوی فشار خون بیمار را به دقت بررسی کنید.
6- ایمنی و کارآیی این دارو در کودکان مشخص نیست.
7- در سالمندان با حداقل دوز شروع کنید و به آرامی تعدیل دوز نمایید.