در دهه‌ی ۱۹۵۰، متفورمین به عنوان یک داروی ضد دیابت شناخته شد و هنوز هم دارویی است که برای کنترل یا پیشگیری دیابت نوع دوم تجویز می‌شود. یکی از شیوه‌‌های اثر گذاریآن، کاهش مقاومت نسبت به انسولین است. مقاومت به انسولین، دلیل اصلی دیابت نوع دوم بوده و می‌تواند عاملی برای بروز سندرم تخمدان پلی کیستیک نیز باشد.
هر چند مکانیسم دقیق تاثیر متفورمین بر کاهش وزن هنوز کاملاً معلوم نیست، اما اینطور تصور می‌شود که دست کم تا حدودی می‌تواند حساسیت به انسولین را افزایش بدهد.
متفورمین، مقدار گلوکز تولید شده توسط کبد را کاهش می‌دهد، جذب گلوکز از طریق روده را کم می‌کند و به عضلات کمک می‌کند تا گلوکز بیشتری جذب کنند.
متفورمین به عنوان دارویی برای حساس کردن بدن نسبت به انسولین به کار می‌رود، نه به عنوان دارویی جهت کاهش وزن. بر اساس مکانیسم عمل متفورمین در بدن، «کاهش وزن، تنها یکی از عوارض جانبی آن است».
آیا متفورمین کمکی به کاهش وزن می‌کند؟
مطالعه‌ای در سال ۲۰۱۲، بی‌خطر بودن متفورمین و قابل قبول بودن آن را برای کاهش وزن در افرادی که تحت برنامه‌های پیشگیرانه از دیابت بودند مورد آزمایش قرار داد. تنها موردی که مشاهده شد، عوارض جانبی این دارو روی سیستم معده و روده بود که خفیف بودند. افرادی که متفورمین مصرف کرده بودند، در مقایسه با گروهی که دارونما مصرف کرده بودند، وزن و دور کمر کمتری داشتند.
افراد شرکت کننده در این آزمایش به دو گروه تقسیم شده بودند؛ گروهی به مدت دو سال متفورمین مصرف کرده بودند و گروه دیگر دارونما. بعد از دو سال، گروهی که متفورمین مصرف کرده بودند نسبت به گروهی که دارونما مصرف کرده بودند، روند کاهش وزن بیشتری داشتند.
محققان نتیجه گرفتند که متفورمین، درمان بی‌خطری برای پیشگیری از دیابت بوده و طبق مطالعات، می‌‌توان تا ۱۰ سال مصرف آن را ادامه داد. سایر پژوهش‌ها دریافتند متفورمین به تنهایی می‌تواند دریافت کالری را کاهش بدهد اما روی چربی بدن تاثیری ندارد و متفورمین همراه با ورزش می‌تواند بیشتر از ورزش ِ تنها، وزن بدن را پایین بیاورد.
اما نتیجه‌ی همه‌ی مطالعات اینگونه نبوده است که ثابت کند متفورمین کاهش وزن چشمگیری به دنبال دارد. برخی مطالعات نیز اعلام کرده‌اند که کاهش وزن با متفورمین، پروسه‌ای زمانبر است و ممکن است یک یا دو سال طول بکشد تا کاهش وزن قابل توجهی مشاهده شود و این نتیجه در افراد متفاوت است.