Weekly News

فارماكوكینتیك‌ و تداخلات «پروپرانولول»

حدود 90 درصد دارو ازمجرای‌ گوارش‌ جذب‌ می‌شود. پیوند داروبا پروتئین‌های‌ پلاسما خیلی‌ زیاد است‌. متابولیسم‌ دارو كبدی‌ بوده‌ نیمه‌ عمر آن‌ 3 ـ 2 ساعت‌ است‌. زمان‌ لازم‌ برای‌ رسیدن‌به‌ اوج‌ اثر 1/5 ـ 1 ساعت‌ است‌. دفع‌ داروكلیوی‌ است‌.

 

 

موارد منع‌ مصرف‌ پروپرانولول‌

 

پروپرانولول در شوك‌ قلبی‌،نارسایی‌ آشكار قلب‌، بلوك‌ درجه‌ دو یا سه‌دهلیزی‌ ـ بطنی‌، برادی‌ كاردی‌ سینوسی‌ وكاهش‌ فشار خون‌ سیستولیك‌ به‌ كمتر از100 میلی‌متر جیوه‌ (برای‌ پیشگیری‌ ازانفاركتوس‌ مجدد میوكارد) نباید مصرف‌شود.

 

 

هشدارهای مصرف پروپرانولول‌

 

1 ـ مصرف‌ پروپرانولول در موارد زیر باید با احتیاط صورت‌ گیرد: آسم‌ نایژه‌ای‌، آمفیزم‌ یا برونشیت‌ غیرآلرژیك‌، نارسایی‌ احتقانی‌ قلب‌، دیابت‌،پركاری‌ تیروئید، افسردگی‌ روانی‌ یا سابقه‌ابتلاء به‌ آن‌.

 

2 ـ مقدار مصرف‌ پروپرانولول در سالمندان‌ باید بر اساس‌ پاسخ‌ بیمار تعیین‌ شود، زیرا از یك‌ طرف‌ به‌ علت‌ كاهش‌ حساسیت‌ این‌بیماران‌ به‌ اثر دارو، ممكن‌ است‌ افزایش‌ مقدار مصرف‌ لازم‌ باشد و از طرف‌ دیگر به‌علت‌ كاهش‌ توانایی‌ متابولیسم‌ و دفع‌ داروها، كاهش‌ مقدار مصرف‌ ممكن‌ است‌ ضرورت‌ یابد.

 

3 ـ در بیماران‌ مبتلا به‌ عیب‌ كار كبد، مقادیر مصرف‌ پروپرانولول باید كاهش‌ یابد.

 

4 ـ در صورت‌ بروز افسردگی‌ ناشی‌ از پروپرانولول، مصرف‌ آن‌ باید قطع‌ شود.

 

5 ـ اگر بعد از یك‌ دوره‌ درمان‌ طولانی‌ پروپرانولول، قطع‌ مصرف‌ آن‌ ضرورت‌ پیداكند، باید مصرف‌ این‌ دارو بتدریج‌ و حداقل‌ طی‌ سه‌ روز تا دو هفته‌ قطع‌ شود. در طول‌ این‌ مدت‌، بیمار باید از فعالیتهای‌ شدید بدنی‌ پرهیز كند تا خطر بروز انفاركتوس‌ میوكارد یا آریتمی‌ به‌ حداقل‌ برسد. اگر پس‌از قطع‌ مصرف‌ دارو، علایم‌ قطع‌ مصرف‌ بروز كرد، باید مصرف‌ پروپرانولول را به‌ طور موقت‌ از سر گرفت‌، ولی‌ به‌ دنبال‌ بهبود بیمار، آن‌ را با احتیاط قطع‌ كرد.

 

 

عوارض‌ جانبی‌ پروپرانولول

 

برادی‌ كاردی‌، نارسایی‌قلب‌، اختلال‌ در هدایت‌ قلب‌، اسپاسم‌ برونش‌، انقباض‌ عروق‌ محیطی‌، اختلالات‌گوارشی‌، خستگی‌، اشكال‌ در بخواب‌ رفتن‌، بثورات‌ جلدی‌، اشكال‌ در تنفس‌ یا خس‌خس‌ كردن‌، سردی‌ دستها و پاها، اغتشاش‌ شعور بخصوص‌ در سالمندان‌، توهم‌، افسردگی‌ روانی‌، ورم‌ مچ‌ و ساق‌ پا،ضربان‌ آهسته‌ و غیر عادی‌ قلب‌، یبوست‌،اضطراب‌ یا نگرانی‌، كاهش‌ توانایی‌ جنسی‌،اسهال‌، خواب‌ آلودگی‌ خفیف‌، سردرد، بیحسی‌ یا گزگز كردن‌ انگشتان‌ دست‌ و پا و خستگی‌ یا ضعف‌ غیر عادی‌ با مصرف‌ پروپرانولول گزارش‌ شده‌ است‌.

 

 

تداخل‌های‌ دارویی‌ پروپرانولول

 

مقدار مصرف‌ انسولین‌ و داروهای‌ خوراكی‌ پایین‌ آورنده‌ قند خون‌، هنگام‌ مصرف‌ همزمان‌ با پروپرانولول، باید تنظیم‌ گردد تا از كاهش‌ بیش‌ از حد قندخون‌ جلوگیری‌ شود. در صورت‌ مصرف‌ همزمان‌ داروهای‌ مسدود كننده‌ گیرنده‌ بتا ـآدرنرژیك‌ با داروهای‌ مسدود كننده‌ كانالهای‌ كلسیمی‌ یا كلونیدین‌، اثرات‌ كاهش‌ فشارخون‌ ممكن‌ است‌ تشدید شود. مصرف‌ همزمان‌ داروهای‌ مهار كننده‌ مونوآمین‌ اكسیداز با پروپرانولول، به‌ علت‌ امكان‌ افزایش‌ شدید فشار خون‌، توصیه‌نمی‌شود. در صورت‌ مصرف‌ همزمان‌ پروپرانولول با آمین‌های‌ مقلد سمپاتیك‌ كه‌ دارای‌ فعالیت‌ بتا ـ آدرنرژیك‌ هستند، ممكن‌ است‌اثرات‌ هر دو دسته‌ دارو كاهش‌ یابند. گزانتین‌ها در صورت‌ مصرف‌ همزمان‌ با این‌ دارو ممكن‌ است‌ موجب‌ مهار اثرات‌درمانی‌ هر دو دسته‌ دارو شوند. همچنین‌، كلیرانس‌ تئوفیلین‌ افزایش‌ می‌یابد.

 

 

نكات‌ قابل‌ توصیه‌ در مصرف پروپرانولول

 

1 ـ هیچیك‌ از نوبتهای‌مصرف‌ پروپرانولول نباید فراموش‌ شود،بخصوص‌ اگر روزی‌ یك‌بار مصرف‌می‌شود.

 

2 ـ پروپرانولول، زیادی‌ فشارخون‌ را درمان‌نمی‌كند، بلكه‌ آن‌ را كنترل‌ می‌نماید. مصرف‌ این‌ دارو ممكن‌ است‌ تا پایان‌ عمر ضروری‌ باشد.

 

3 ـ مصرف‌ پروپرانولول، حتی‌ در صورت‌ احساس‌ بهبودی‌، باید ادامه‌ یابد.

 

4 ـ اگر یك‌ نوبت‌ مصرف‌ پروپرانولول فراموش‌شود، به‌ محض‌ بیادآوردن‌ آن‌ نوبت‌ بایدمصرف‌ شود، ولی‌ اگر تا زمان‌ مصرف‌نوبت‌ بعدی‌ 4 ساعت‌ باقیمانده‌ باشد، ازمصرف‌ آن‌ نوبت‌ باید خودداری‌ شده‌ ومقدار مصرف‌ بعدی‌ نیز دو برابر نگردد.

 

5 ـ در بیماران‌ مبتلا به‌ دیابت‌، با مصرف‌ پروپرانولول، علایم‌ كمی‌ قند خون‌ ممكن‌ است‌ تخفیف‌ یابد یا گاهی‌ غلظت‌ قند خون‌ افزایش‌ یابد.

 

6 ـ از مصرف‌ سایر داروها، به‌ ویژه‌ داروهای‌ مقلد سمپاتیك‌ كه‌ نیاز به‌ نسخه‌ پزشك‌ ندارند، باید خودداری‌ گردد.

 

 

مقدار مصرف‌ پروپرانولول

خوراكی‌

 

بزرگسالان‌:

 

پروپرانولول در درمان‌ آنژین‌ صدری‌، مقدار20 ـ 10 میلی‌گرم‌ 3 یا 4 بار در روز مصرف‌می‌شود كه‌ این‌ مقدار در صورت‌ لزوم‌ هر 7 ـ 3 روز بتدریج‌ تا حداكثر 320mg/day افزایش‌ می‌یابد.

 

پروپرانولول به‌عنوان‌ ضد آریتمی‌، 30 ـ 10 میلی‌گرم‌ 3 یا 4 بار در روز مصرف‌می‌شود كه‌ این‌ مقدار بر اساس‌ نیاز و تحمل‌بیمار تنظیم‌ می‌گردد.

 

پروپرانولول به‌عنوان‌ پایین‌ آورنده‌فشارخون‌، مقدار 40 میلی‌گرم‌ 2 بار در روزمصرف‌ می‌شود كه‌ این‌ مقدار بر اساس‌ نیازو تحمل‌ بیمار بتدریج‌ تا حداكثر mg/day 640افزایش‌ می‌یابد.

 

پروپرانولول در پیشگیری‌ از انفاركتوس‌مجدد میوكارد mg/day 240 ـ 180 در مقادیرمنقسم‌

 

پروپرانولول در درمان‌ كمكی‌ كاردیومیوپاتی‌هیپرتروفیك‌، مقدار 40 ـ 20 میلی‌گرم‌ 3 یا 4بار در روز مصرف‌ می‌شود كه‌ این‌ مقدار براساس‌ نیاز و تحمل‌ بیمار تنظیم‌ می‌گردد.

 

پروپرانولول دردرمان‌ كمكی‌ فئوكروموسیتوم‌، مقدار 20میلی‌گرم‌ 3 بار در روز تا 40 میلی‌گرم‌ 3 یا 4بار در روز، سه‌ روز قبل‌ از جراحی‌ مصرف‌می‌شود.

 

پروپرانولول برای‌ پیشگیری‌ از سردردهای‌ عروقی‌ ابتدا، 20 میلی‌گرم‌ 4 بار در روزمصرف‌ می‌شود كه‌ این‌ مقدار بر اساس‌ نیازو تحمل‌ بیمار، بتدریج‌ تا حداكثر240mg/day افزایش‌ می‌یابد.

 

كودكان‌:

 

پروپرانولول به‌عنوان‌ ضد آریتمی‌ و كاهنده‌فشارخون‌، ابتدا mg/kg/day 1 ـ 0/5 در 4 ـ 2مقدار منقسم‌ مصرف‌ می‌شود. در صورت‌نیاز، مقدار مصرف‌ پروپرانولول برای‌ كنترل‌ زیادی‌ فشارخون‌ و پیشگیری‌ از بروز تاكی‌ كاردی‌ فوق‌ بطنی‌ باید تنظیم‌ شود. به‌عنوان‌ مقدار نگهدارنده‌، mg/kg/day 4 ـ 2در 2 مقدار منقسم‌ مصرف‌ می‌شود.

تزریقی‌

 

بزرگسالان‌: پروپرانولول به‌ عنوان‌ ضد آریتمی‌، 3 ـ 1میلی‌گرم‌ با سرعت‌ حداكثر mg/min 1 تزریق‌ وریدی‌ می‌شود. در صورت‌ نیاز، این‌ مقدار پس‌ از 4 ساعت‌، تكرار می‌شود.

 

كودكان‌: پروپرانولول به‌عنوان‌ ضد آریتمی‌،0/1mg/kgـ0/01 (تا حداكثر 1 میلی‌گرم‌ در هرنوبت‌ مصرف‌) كه‌ هر 8 ـ 6 ساعت‌ در صورت‌نیاز تكرار می‌شود، مصرف‌ می‌گردد.

 

 

اشكال‌ دارویی‌ پروپرانولول

 

Tablet : 10 mg, 40 mg, 80 mg

 

Injection : 1 mg/ml

 

 

صاحب امتیاز و سردبیر: آمنه صفری گیری

نشانی نشریه: تهران، خیابان مطهری، تقاطع میرزای شیرازی شمالی، ساختمان 111 پلاک 211 ، طبقه سوم، واحد 7 - کدپستی: 1586713137 | صندوق پستی: 7911 - 15875
تلفن دفتر مرکزی: 88481057 - واحد اشتراک: 88481058